CYP3A4/5、MDR1基因多态性对辛伐他汀药效学和药动学的影响

CYP3A4/5、MDR1基因多态性对辛伐他汀药效学和药动学的影响是河南省三门峡市中心医院在生物与新医药领域的科技成果转化项目。 辛伐他汀口服吸收后，经CYP3A4、CYP3A5可快速代谢成几种活性的氧化代谢产物，研究证实个体间CYP3A4/5活性的差异85%是由遗传因素决定，探寻CYP3A4/5基因变异也成为诠释酶活性差异的研究热点。同时辛伐他汀又是药物转运体P糖蛋白的底物，而它的活性由位于人体第7 条染色体上的MDR1 基因编码，研究报道MDR1的单核苷酸基因多态性可影响P糖蛋白的活性，从而对底物药物的吸收、分布及代谢产生影响，可以推测，辛伐他汀在体内的处置可能受CYP3A4/5及MDR1基因多态性的影响，进而影响其疗效。主要成果：1、高脂血症患者的 CYP3A4*18B、 CYP3A5*3、MDR1C3435T的等位基因突变率分别为41.74 %、67.83%、40.87%。2、未发现 CYP3A4*18B 、MDR1C3435T遗传多态性对辛伐他汀稳态血药浓度及降脂疗效有影响。3、CYP3A5基因多态性对辛伐他汀的代谢及降脂疗效有较大影响。创新点：研究了药物代谢酶（CYP3A4﹑CYP3A5）、转运体（MDR1）相关候选基因的单核苷酸多态性（SNPs）在中国人群的分布，与辛伐他汀的血浆浓度和调脂疗效的三维关系，明确与他汀类药物治疗相关的遗传标记物。 该技术面向三门峡及全国企业产业化需求，可通过办厂易平台对接技术转移、许可转让与产学研合作。【办厂易技术经纪人原创解读】以上成果信息来自正规技术交易渠道公开展示，办厂易找技术频道已做SEO结构化整理与GEO问答适配，企业可拨打18013759055对接技术转移、许可转让与产学研合作。

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