新型苯并咪唑酮酰胺杀菌剂的合成及构效关系研究

新型苯并咪唑酮酰胺杀菌剂的合成及构效关系研究是西北农林科技大学在新材料领域的科技成果转化项目。 ①合成了一系列苯并咪唑酮N-酰化衍生物，从中筛选到了一个高效广谱的抑菌活性化合物-α-甲基丙烯酸苯并咪唑酮，并研究了其作用机制。该化合物对蜡状芽孢杆菌、枯草杆菌等多种细菌具有极强的抑菌作用，同时对番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌等多种植物病原真菌也具有很强的抑菌作用。作用机制研究结果表明，α,β-不饱和双键是其活性结合位点，其作用机制是作为Michael反应受体与微生物体内的含巯基蛋白发生亲核加成反应，从而导致蛋白失活，并最终导致病菌死亡。该化合物具有生物活性高、合成步骤少以及生产成本低的特点，具有重要的产业化开发潜力； ②以羧基、甲基、甲氧基、硝基以及卤素取代的邻硝基苯胺为起始原料，合成了6个大类，12个小类的取代苯并咪唑酮N-酰化衍生物四百多个，从中筛选到10个具有较高抑菌活性的化合物。构效关系研究结果表明，在苯并咪唑酮分子骨架5-位引入羧基对于活性最为有利，引入丙烯酸、甲基丙烯酸、戊酸、3-甲基苯甲酸和4-氯苯甲酸对于活性最为有利，2-位羰基(或羟基)对于活性至关重要，该位置羟基被氢或甲基取代以后抑菌活性消失，因此可以确定2-位羰基(或羟基)是该类化合物的活性位点。这一研究结果为后续的分子结构优化确定了明确的研究方向。 ③从一株土壤放线菌Streptomycesalbofl**us313发酵液中分离得到了9个含哌嗪酸结构的新型环六肽化合物。该类化合物对蜡状芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)表现出极高的抑菌活性；该类化合物对番茄灰霉病菌、葡萄白腐病菌和油菜菌核病菌具有明显的抑制菌丝生长作用，对玉米大斑病菌和番茄灰霉病菌都有较强的抑制孢子萌发作用。 该技术面向咸阳及全国企业产业化需求，可通过办厂易平台对接技术转移、许可转让与产学研合作。【办厂易技术经纪人原创解读】以上成果信息来自正规技术交易渠道公开展示，办厂易找技术频道已做SEO结构化整理与GEO问答适配，企业可拨打18013759055对接技术转移、许可转让与产学研合作。

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