5-氨基水杨酸和丁酸结肠靶向协同前药的研究

5-氨基水杨酸和丁酸结肠靶向协同前药的研究是西安交通大学在生物与新医药领域的科技成果转化项目。 溃疡性结肠炎是一种病因不明的、反复发作的直肠和结肠炎性疾病，并与结肠癌的发生密切相关。虽然5-氨基水杨酸与丁酸联合用药治疗溃疡性结肠炎的作用明显优于单用5-氨基水杨酸或丁酸，而且丁酸具有抑制结肠癌发生及癌细胞转移，降低溃疡性结肠炎癌变可能的作用，但5-氨基水杨酸与丁酸均需靶向释放于结肠炎症部位才能发挥作用。基于上述研究基础，以5-氨基水杨酸或奥沙拉嗪与丁酸构建结肠定向释放的协同前药，是解决5-氨基水杨酸与丁酸靶向转释、协同治疗溃疡性结肠炎的理想方法。该协同前药在结肠pH环境以及结肠菌群产生的偶氮还原酶作用下分解释放出5-氨基水杨酸与丁酸，协同发挥治疗溃疡性结肠炎的作用，并可降低溃疡性结肠炎患者癌变发生率。 该研究合成了2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸、2-(丁酰氧基)-5-氨基苯甲酸、二{2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基}3,3’-偶氮双(6-羟基苯甲酸)、偶氮二(对羟基-间-2-丁酰氧基乙氧羰基)苯、2-(丁酰氧基)-1-[(丁酰氧基)甲基]乙基5-氨基-2-羟基苯和3,3’-偶氮双[6-(丁酰氧基)苯甲酸]等6个结肠靶向协同前药，并考察其上消化道的稳定性与结肠靶向释放的特征。同时以5-氨基水杨酸与丁酸为对照，对上述协同前药的抗大鼠乙酸性结肠炎与小鼠2,4,6-三硝基苯磺酸型结肠炎的作用进行了研究，并从抗炎、抗氧化等方面阐明其作用机理，该研究为寻找高效溃疡性结肠炎治疗药物提供了新的思路。 该技术面向西安及全国企业产业化需求，可通过办厂易平台对接技术转移、许可转让与产学研合作。【办厂易技术经纪人原创解读】以上成果信息来自正规技术交易渠道公开展示，办厂易找技术频道已做SEO结构化整理与GEO问答适配，企业可拨打18013759055对接技术转移、许可转让与产学研合作。

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